，而且易传播传染性疾病（如治疗血友病的凝血因子）。提高某些蛋白（酶）的浓度可以缓解或治愈某些疾病，如治疗心梗的tPA或tPA突变体、治疗脓毒症的蛋白C或治疗高尿酸症的拉布立酶（Rasburicase）。这些高分子复杂蛋白药物发挥了不可替代的治疗作用，因而在市场上表现不俗，几乎不存在同类竞争。然而，令人遗憾的是，这些产品绝大多数是哺乳动物细胞表达的产品，我国目前还缺乏开发能力。
趋势四：PEG化使老产品前景更光明
从1992年到现在的13年间，FDA批准了几个聚乙二醇（PEG）化的细胞因子产品和PEG化蛋白药物，如上世纪90年代批准的PEG-L-天冬酰胺酶和PEG化腺苷脱氨酶。而基因重组的干扰素-α和粒细胞集落刺激因子（G-CSF），其PEG化的产品由于有更好的疗效，都比原产品表现更好。由于PEG化干扰素-α的血浆浓度波动小，其抗病毒能力远好于未PEG化的干扰素，如治疗丙肝的有效率从24%~28%提高至50%~68%。因此，两种PEG化的干扰素-αPEGASYS和VIRAFERON PEG的销售情况远好于原代产品，并有逐渐替代原代产品的趋势。据估计，今后5年内，仅PEG化干扰素制剂的世界销售将达15~20亿美元，而PEG化老药的市场最终可达100亿美元，其前景十分光明。
分析：据不完全统计，大约有40%的新药难溶于水，口服给药经常存在生物利用度低、个体间差异大等问题。
为了解决这些难题，药剂工作者尝试用各种方法来提高新药的溶解度、溶解速率和生物利用度。对原产品的化学修饰尤其是PEG化以改善产品的性能是近年来生物技术药物发展的新趋势。PEG化可使蛋白质-多肽类药物载大量的水分子，从而其体积增大5~10倍，原来不溶于水的蛋白质-多肽类经PEG处理后不仅能提高溶解性，还可提高流动性，延长药物作用，减少毒副作用。在未来几年，对已上市的生物技术药物的PEG化修饰将受到越来越多的关注。
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