辅料制药起源甚早，春秋战国时期的《五十二病方》就有酒醋溃的记载。以后辅料种类逐渐增多，较系统地阐述辅料作用的首推明代陈嘉谟的《本草蒙筌》。但以明、清时期资料较多。明代《证治准绳》在论述黄柏的炮制作用时指出：“生用则降实火，熟用酒制则治上，盐制则治下，蜜制则治中而不伤。”这说明用不同辅料炮制后其适应症、作用部位以及副作用都会发生变化。中药加入辅料用不同的方法炮制，可借助辅料发挥协同、调节作用，使固有性能有所损益，尽量符合临床治疗的要求。
3．炮制与药性的关系中
药通过炮制，其性味、升降浮沉、归经、毒性等都可能发生一定的变化，而这些变化又常常异致功效、用途发生相应的改变，运用于临床所产生的效应也不一样。
三、中药炮制的作用与目的 1．洁净药物保证用量准确原
药材含有非药用部分，如：植物的根、茎、叶、花、果等夹有泥沙、杂物；动物的皮、肉、骨、筋、角等残留腐肉、恶血。使用前进行清除杂物，洗去泥沙、污垢，筛去灰屑，除去霉烂变质之物和非药用部位，可使药物清洁纯净，保证临床用药剂量准确。
2．便于调剂和制剂植
物的根及根茎类、藤木类、果实类经炮制后加工成一定规格的饮片，如切成片、丝、段、块等，便于调剂时分配制量和配方。矿物类、贝壳类、动物骨甲类如自然钢、磁石、代赭石、牡蛎、石决明、穿山甲等药物质地坚硬，难于粉碎，不便于调剂和制剂，而且在短时间内又不易煎出有效治疗的成分，因此必须经过特殊的炮制方法使其质地变脆变酥，易于粉碎，而且使有效成分易于煎出。
3．降低或消除药物的毒性或副作用部
分中药虽有较好的疗效，但因其毒性或副作用太大，临床应用不安全。为了达到医疗上用药安全，历代对有毒药物的炮制都非常重视，各代都有较好的除毒方法，如：草乌有浸、漂、煮、蒸、加辅料等炮制方法，以降低毒性。
4．改变或缓和药物的性能中
医采用寒、热、湿、凉及辛、酸、苦、咸来表达中药的性能。性和味如果偏盛的药物，在临床应用时，会给病人带来不利的一面。如太寒伤阳，太热伤阴，过酸损齿伤筋，过苦伤胃耗液，过甘生湿助满，过辛损津耗气，过咸助痰湿等。为了适应不同的病情和患者病情的需要，一方面可通过配伍的方法，另一方面可以用不同的炮制方法来转变或缓和药物偏盛的性和味。中药往往通过炒、蜜炙等方法来缓和药性，故有“甘能缓”，“麸炒以缓其药性”的说法。
5．增强药物的疗效中
药通过适当的炮制，可以提高中药的疗效。一方面是可以提高其溶出率，并使溶出物易于吸收而增强疗效。明代《医宗粹言》写道：“决明子、萝卜子、芥子、苏子、韭子、青箱子、凡药用子者俱要炒过，入煎方得味出。”这便是现代“适子必炒”的根据和用意。因为种子被有硬壳，炒后种皮破裂，有效物质就便于煎出。另一方面是药物之间相互配合起协同作用，起到增强疗效的效果，如款冬花和紫苑等化痰止咳作用的药物，经蜜炙后其作用增强。再：炮制可以引药入经及改变作用部分从而提高疗效。如大黄苦寒，其性沉而不浮，其作用是走而不守，但如经用酒制后，就能上行而清上焦热邪引起的牙痛、口舌生疮等，即转降为升。又如紫胡入经分散（入心包、肝、胆、三焦），如果经用醋制后，就可专入肝经，让其专治肝脏疾病。
6．矫味矫臭，以利服用动
物类或其它具有腥气异味的药物，往往不被病人所接受。为了便于服用。常将此类药物采用相应的炮制方法来去掉其不良的气味，如用酒制乌梢蛇，用醋制乳香等都是为去掉其腥味或异味。
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