本报辽宁讯 记者白毅报道 脂质体作为第四代给药系统，越来越受到药剂研究人员的关注。在国家“八五”重点科技攻关研究成果的基础上，又经过多次国家自然科学基金及国家新药研究基金等资助，沈阳药科大学邓英杰教授领导的科研小组经20余年艰苦攻关，在脂质体新型给药系统和制备技术的研究方面取得具有创新性的系列成果。该成果今年申报中国药学会科学技术奖并已获得三等奖，正在申报教育部科技进步奖。
科研小组研制出了热敏长循环脂质体、热敏磁性脂质体。他们用天然豆磷脂纯化物——大豆磷脂酰胆碱（SPC）为膜材，首次将脂质体的热敏性和长循环性结合在一起，以水溶性抗癌药5-氟尿嘧啶（5-FU）为模型药，制备了热敏长循环脂质体，对提高抗癌药疗效，降低不良反应有重要意义；以天然磷脂为膜材，在天然豆磷脂有序体中，采用共沉淀法制备了磁性氧化铁纳米粒子，在此基础上研制出热敏磁性脂质体。两种脂质体制剂都具有物理靶向性，是目前抗癌药物最好的药物载体。
靶向缺血心肌给药系统的研制成功是他们取得的另一成果。该成果主要是在脂质体的表面连接具有心肌细胞靶向性的导向化合物，以促进脂质体所包封的药物浓集于心肌（特别是缺血心肌），实现心肌靶向给药的目的。体内研究结果表明，3｛-4-〔2羟基-（1-甲基乙胺基）丙氧基〕苯基｝丙酸十六醇酯（PAC）修饰的心肌靶向脂质体具有较好的心肌靶向性，有望成为有效的心肌靶向性药物载体，用于传递治疗药物或基因。另外，PAC修饰具有能够显著降低脂质体在肺中分布的特点，提示该心肌靶向脂质体对于静脉给药后，在肺部具有首过作用的碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)蛋白尤为适用。
同时，他们还研制出具有重要意义的水溶性药物油溶液口服给药系统。与现有的混悬剂、溶液剂、乳剂和微[1] [2] 下一页 |
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