本报浙江讯 乙酰螺旋霉素是工艺较成熟的原料药，市场价格竞争
非常激烈，利润越来越低。杭州容立医药科技有限公司与浙江万马药业有限公司
研发中心的科研人员在总结乙酰螺旋霉素原料药合成工艺中影响效价的主要因素
的基础上，确定了新的酰化反应条件，即调整乙酰化时加入催化剂4-二甲胺基吡
啶（DMAP）的时间及用量。近期获得的结果表明，新工艺条件使反应时间缩短，
副反应减少，而成品的效价收率提高了7.9%，大大降低了生产成本，提高了产品
的竞争能力。
■成品效价受多种因素影响
乙酰螺旋霉素系大环内酯类半合成口服抗生素，主要用于金黄色葡萄球菌、
溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、表皮葡萄球菌等细菌引起的呼吸系统
感染、脓皮病、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎和中耳炎的治疗。
目前国内乙酰螺旋霉素的合成工艺大致包括螺旋霉素乙酰化、中间体中和结
晶、醇解、精制结晶等步骤。其中，螺旋霉素在酰化一步的反应时间、温度、
催化剂用量对最终产品中乙酰螺旋霉素的总含量及单、双乙酰螺旋霉素的比例产
生决定性影响。
螺旋霉素中主要有螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三组分，其中螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ最终
被合成为单、双乙酰螺旋霉素Ⅱ，螺旋霉素Ⅲ最终成为单、双乙酰螺旋霉素Ⅲ。
乙酰螺旋霉素各组分，即单乙酰螺旋霉素Ⅱ、单乙酰螺旋霉素Ⅲ、双乙酰螺旋霉
素Ⅱ、双乙酰螺旋霉素Ⅲ的效价之比为1250誜1200誜1200誜1500。因此，得到较
好的单、双乙酰螺旋霉素比例，是提高成品效价的关键。
另外，螺旋霉素原料对成品的效价也有很大的影响，特别是不同厂家的螺旋
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