20世纪70年代中期，国外在降血糖的研究中发现了α-葡萄糖苷酶抑制剂。研
究证实，α-葡萄糖苷酶抑制剂可以防治餐后高血糖症和缓解高胰岛素血症，同时
可以提高糖耐量，还可预防和治疗肥胖症和高三酰甘油血症，用于治疗因碳水化
合物代谢紊乱而引起的疾病。此后，许多学者在筛选生物提取物中的α-葡萄糖苷
酶抑制剂方面进行了大量的研究工作，研究对象主要为放线菌和微藻等微生物。
近年来，从中草药中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究获得重视，学者们发现了许
多天然的α-葡萄糖苷酶抑制剂，按其结构可大致黄酮类、生物碱类、皂苷类。
■黄酮类
有国外学者以对硝基苯基-α-D-葡萄糖吡喃糖苷或麦芽糖为底物，研究了16
种黄酮类化合物对酵母α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果表明，浓度为0.1毫摩尔
/升时，槲皮素（由杜仲茶中分离获得）、杨梅酮、非瑟酮和栎素对α-葡萄糖苷
酶有很强的抑制作用，半数抑制浓度（IC50）分别为8、4、8、20微摩尔/升。他
们还研究了些化合物的结构同抑制活性之间的关系，认为多羟基结构是产生抑
制作用的根源，另外羟基组的糖基化作用会减弱化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制
作用。此外，木犀草素、大豆异黄酮、桑叶总黄酮等也具有这一作用。
■生物碱类
Asano等改变桑根皮的提取纯化工艺，从桑根皮中分离出18种生物碱，并发
现这些多羟基生物碱对小鼠消化道中的葡萄糖苷酶具有抑制作用，特别是其中的
两种多羟基去甲莨菪碱对小鼠消化道中的葡萄糖苷酶的抑制作用很强。
■皂苷类
大豆皂苷是一类五环三萜的糖苷，主要成分为A类、B类、E类和DDMP皂[1] [2] 下一页 |
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