▲技术点评 对于一些难溶性药物或生物大分子药物,如胰岛素等,将其制成超细颗粒经肺部吸入给药后,其生物利用度明显增加,可在一定程度上改善疗效;对于肺部吸入剂,为适应吸收部位的生理特点,药物颗粒的最适空气动力学粒径要求达到1~5微米。在些情况下,将药物颗粒超细化成为药剂研究人员追求的目标。于是,近年来,一些新技术应运而生,如冷冻干燥技术、喷雾干燥技术、喷雾冷冻干燥技术及超临界流体技术等。其中,超临界流体溶液快速膨胀(RESS)技术在药剂研究中的应用越来越广泛,以在制备药物超细微粒的研究最多,大约占78%以上。那么,这种技术究竟有什么优越性,的研究应用情况如何?带着这些问题,记者采访了沈阳药科大学药学院唐星教授。 诠释成粒过程 唐星教授解释说,RESS技术是在超临界流体萃取分离基础上发展起来的,是利用超临界流体(SCF)对药物溶质的特殊溶解能力(处于超临界状态下的流体对溶质的溶解度大大增加,一般可以达到几数量级,而在某些条件下甚至可达到按蒸汽压计算的1010倍),使药物溶解在其中形成超临界溶液,然后通过一个特制的微孔喷嘴(孔径为25~60微米),在极短时间内(10-8~10-5秒)快速膨胀至常压甚至真空,由于压力的突然降低,超临界流体对溶质的溶解能力迅速下降,当溶液以单相喷出时,溶质因过饱和而析出大量微核,并在极短时间内快速生长,这样就形成了粒度均匀的亚微米乃至纳米级的超细微粒。RESS技术可在较短时间内完成溶液膨胀、溶质沉析和溶剂分离等过程,因而可使某些物系的微粒中心来不及增长而形成“非平衡态”颗粒,也可形成紧密结合的混合物细颗粒。超临界流体溶液快速膨胀过程中可供选择的溶剂体系有很多,在已应用的众多溶剂体系中,超临界CO
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