近年来，为了克服生物大分子（蛋白、多肽类）药物半衰期短、稳定性差及
口服难以吸收的缺点，药学工作者把目光聚集在该类药物长效制剂的开发上。目
前，用聚乳酸类生物可降解聚合物，将生物大分子药物包被成微球，通过肌注或
皮下给药，使药物在体内缓慢释放已成为开发此类药物长效剂型的一重要发展
方向。除了亮丙瑞林、重组人生长激素的微球制剂已被批准上市外，有多种
蛋白、多肽类药物的缓释微球正处于研究阶段。多数微球呈典型的三相释放特性，
即突释相、时滞相和缓释相，而为了达到一定的疗效,通常需要药物能够从微球
中缓慢而又连续的释放，以维持血药浓度在治疗窗内，因此如何减少突释，消除
不释放期一直是生物大分子（蛋白、多肽类）药物微球制剂的研究重点之一。本
文广泛集纳了国内外此领域的研究进展，从聚合物、药物、制备工艺和附加剂四
个方面介绍了影响蛋白、多肽类药物从微球中释放的因素，论述详尽，材料丰富，
相信会给读者带来收获。
——编者按
■聚合物的降解速度直接影响药物释放
聚乳酸类高分子材料包括聚乳酸（PLA）和聚乳酸-聚羟基乙酸嵌段共聚物（
PLGA），因其具有良好的生物相容性及安全性，已被美国食品药品管理局（FDA
）批准为可注射用高分子材料。研究已经证明，应用些材料包被生物大分子药
物较传统治疗途径有许多优势，例如能够缓慢释放活性物质，具有靶向作用，延
长药物的半衰期，增加体内生物利用度等。
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