做客专家：复旦大学药学院药剂学教研室 方晓玲 教授
　　本期议题：高分子材料在缓控释制剂中的应用
　　在药物制剂领域中，每适宜的高分子材料的应用都会使制剂的内在质量
或外在质量得到提高。，被称为继常规制剂后的第二代和第三代药物制剂的
缓控释制剂成为发展最快、产业化水平最高的新型制剂。虽然缓控释制剂的发展
与制药设备的不断发展、新有关，但高分子材料在该类制剂中是不可分割的主
要组成部分。近年来，一些新型高分子材料的研究和应用使缓控释制剂步入了定
时、定向、定位、速效、高效、长效的精密化给药的新途径，由此出现了口服渗
透泵控释系统、脉冲释放型释药系统、pH值敏感型定位释药系统、结肠定位给药
系统等新型缓控释制剂。合理应用新型高分子材料，有望开发出一大批制剂新产
品，并促进制剂产品质量的提高，使企业获得十分显著的经济效益和社会效应。
　　■高分子膜控制药物释放
　　贮库型（膜控制型）控释制剂是在药库外周包裹可控制释药速度的高分子膜
的一类剂型。根据需要，可以将其制备成多层型、圆筒型、球型或片型的不同形
式,并有相应的制备方法。如以乙基纤维素、渗透性丙烯酸树脂包衣的各种控释
片剂，以乙烯-醋酸乙烯共聚物为控释膜材料的毛果芸香碱周效眼膜，以硅橡胶
为控释膜材料的黄体酮宫内避孕器，以微孔聚丙烯为控释膜材料、聚异丁烯为药
库的东莨菪碱透皮贴膏。其中以各种包衣片剂和包衣小丸为常见。
　　在贮库型控释制剂中，微孔膜控释系统的包衣方法是在药物片芯或丸芯上包
衣，包衣材料为水不溶性的膜材料（如乙基纤维素、丙烯酸树脂等）与水溶性致
孔剂（如聚乙二醇、羟丙基纤维素、聚维酮）的混合物。制剂进入胃肠道后，包
衣膜中的水溶性致孔剂被胃肠液溶解而使膜形成微孔。胃肠液通过些微孔渗入
药芯使药物溶解，溶解的药物溶液经膜孔释放。可以通过改变水溶性致孔剂的用
量来调节药物的释放速度。
　　致密膜控释系统的膜材料不溶于水和胃肠液，但水能通过，胃肠液能渗透进
入该释药系统，使药物溶解，并通过扩散

[1] [2] [3] [4] 下一页