固体分散技术是指运用固体分散技术将药物高度分散于惰性的载体中,形成一种以固体形式存在的分散体。药物在载体中以分子聚集体、微晶或无定形形式存在。固体分散技术可显著地增加难溶性药物的溶出,提高其生物利用度。ER-34122是一种新的脂氧合酶和环氧化酶双重抑制药,但其水溶性非常差, Kushida等将其制备成羟丙基甲基纤维素(HPMC)的固体分散体,其溶解速度和溶出率均显著高于其物理混合物和纯化合物。近年来,随着技术的进步,具有各种功能的辅料被用于固体分散技术中,使其应用领域大大地拓展。单纯应用水溶性的辅料如聚乙烯吡咯烷酮( PVP) 、聚乙二醇( PEG) 、尿素等可以__改善难溶性药物的溶出。加入难溶性的高分子材料如硬脂酸、乙基纤维素等可以使制备的固体分散体具有缓释的特征,同时水溶性的药物也可采用这种方式制备其缓释剂型,扩大了固体分散技术的应用对象。采用肠溶性的辅料如丙烯酸树酯、HPMC等可以制备定位于小肠释放的固体分散体。固体分散体常用的制备方法有共沉淀法、熔融法和溶剂熔融法,近年来一些新的方法也被用于固体分散体的制备,如超临界流体技术等。固体分散体为中间剂型,制备成固体分散体的药物可根据需要进一步制成片剂、胶囊、滴丸等制剂。
固体分散技术在中药的研究有着较广泛的应用,一般用于制备固体分散体的原料为中药的有效成分和有效部位。水飞蓟宾( silibinin) 是菊科植物水飞蓟(S ilybum m arianum Gaertn.)果实中的一种黄酮成分,具有保肝、降血脂、抗氧化等诸多药理活性,但由于它难溶于水,口服生物利用度低。邓 莉等以尿素、PVP、泊洛沙姆188等为载体,用熔融法和共沉淀法制备水飞蓟宾固体分散体,显著提高了水飞蓟宾的溶解度和溶出速度。固体分散体由于制备工艺相对简单,效果明显已引起国内中药生产企业的广泛关注,并在临床上有广泛的应用。
4 微乳技术
微乳由油、水、表面活性剂和助表面活性剂4部分组成,是一种粒径在10～100 nm之间的乳滴分散在另一种液体中形成的各向同性热力学稳定胶体分散系上一页 [1] [2] [3] [4] [5] [6] 下一页 |
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