| 水乙醇中，于60℃恒温磁力搅拌器上搅拌在60℃左右，在搅拌下分两次缓慢滴入RA醇液中，中间间隔15～20分钟，加盖搅拌2小时，得微黄色混悬液，揭盖敞口继续搅拌3小时左右，温悬液浓缩至30毫升后，置冰箱过夜，过滤，沉淀物低温避光干燥即得。最佳制备条件的主客分子摩尔比为1：1，最佳搅拌时间为5小时，6批包含物包合率在3.28%～3.67%之间。盐酸氯胺酮(Ket)曾是静脉麻醉药，若改成舌下含服用于术后镇痛，具有作用强、起效快、无成瘾性、毒副作用低等优点，但存在肝首过作用，且味术苦。空军医学高等专科学校颜耀东等用水溶液去制备Ket•β-CD包合物，改善了以上弱点。即称取Ket0.5克，β-CD4.4克，置于三角瓶中，加入蒸馏水100 毫升，水溶液加热至60℃，搅拌使β-CD溶解后，放冷至25℃，电动搅拌2.5小时，边搅拌使β-CD溶解后，放冷至25℃，电动搅拌2.5小时，边搅边加入氯仿15毫升，继续搅拌0.5小时，得混悬液，置冰箱冷藏24小时，过滤，沉淀物用无水乙醇洗涤两次，干燥后粉碎，过60目筛，保存备用。采用正交实验法对温度、时间及投料进行优选，结果表明，按1：2主客摩尔比，于25℃电动搅拌3小时，制得的包合物包合率和收率较高，且稳定性高，无苦味并具有缓释性能。
天然药物包合研究天然药物作为客体往往是多组混合物，而且混合客体的每组分间存在着理化性质、分子结构的较大差异，些是影响包合效果的直接因素。只有当客体的理化性质、分子大小和形状适合于主体所提供的空间要求时，包合效果才较好。在这方面国内有关研究人员也进行了积极的探索。如安徽省立医院胡世莲等采用正交实验法研究β-CD包合青皮、木香混合挥发油的工艺，通过对挥发油的利用率、包合物收得率及含油率的考察，优选出了主客比为6：1、包合温度为 55℃、时间为3小时的最佳包含条件。北京海军总医院史成和选择水包合法、研磨法制备引流熊胆•β-CD包合物，有效地降低了熊胆的苦腥味。优选出的工艺条件为，主客比5：1，研磨时间为20分钟。5批包合物平均收率为97.6%，平均熊去氧胆酸含量为2.42%(RSD=0.83%)。鱼腥草素在水中溶解性差且不稳定，并有强烈的鱼腥气味。为改善此不良性质，武汉同济医科大学魏世超等，用研磨法按摩尔比1：1(质量比约1：4)分别称取鱼腥草素和β- CD，将β-CD 上一页 [1] [2] [3] 下一页 |
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