| β-环糊精,它是由7个椅式构葡萄糖所组成,外端具有良好亲水性,内部具有疏水性,所以具有类似表面活性剂的性质。
β-环糊精包合物有以下几个特点:
(1)增加药物的溶解度和溶出度;
(2)液体药物粉风化与防止挥发性药物的挥发;
(3)掩盖药物的不良气味和降低刺激性;
(4)提高药物的稳定性,防氧化、防光解、防热解。
常用的制备方法有:①饱和水溶液法;②超声波法;③研磨法;④冷冻干燥法;⑤喷雾干燥法;⑥溶液--搅拌法等。
中药制剂中许多含挥发油的成分制成制剂时很易挥发,制成包合物则可以解决,如延参健胃胶囊中干姜的挥发油制成β-环糊精包合物则解决了挥发问题。还有象冰片等易升华成分也可包合成β-环糊精包合物解决其不稳定问题。
2.1.2超临界萃取技术(SFE)
我们对一些药物成分通常用乙醇等有机溶媒提取,因为这种方法造成工艺的复杂性,而且在回收有机溶媒时,其中挥发油成分也随之蒸馏而无法保存。二氧化碳超临界提取技术则解决了这些问题。有以下几个特点:
(1)提取温度低,蒸发温度也低,可有效地保护易氧化成分或易挥发成分;
(2)保持二氧化碳呈液态须施加较大压力,因此溶媒可被压入细胞内,固而提取完全;
(3)二氧化碳蒸发后继续液化使用,因而损失很少;
(4)二氧化碳无毒副作用、又不易残存在提取物中,这是其他有机溶媒不可比拟的优点。
2.1.3超薄技术(膜分离技术)
超滤法是利用降纤维素等制成的膜进行分子分离的滤过技术。它是一种不对称的多孔膜,靠膜两侧的压力差过滤药液,这种过滤技术的优点是不存在相的转换、不需加热、能量消耗少、操作条件温和,不必添加化学试剂,不损坏热敏药物等。
日本则利用超滤-喷雾技术将各种汤液制成可长期保存的粉剂。如果将其用粉针剂的前处理则将大大提高粉针质量,甚至可以保持水针稳定状态。
2.1.4固体分散技术
固体分散技术(或称固体分散法)是精制备制剂时固体药物或难溶性固体或液体药物分散于载体中的技术。分散后的药物一般是微晶、微乳和分子状态存在,是一 上一页 [1] [2] [3] [4] 下一页 |
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