由中国药科大学中药学院副院长余伯阳教授领导的课题组在长期进行中药药效作用物质基础与质量控制研究的过程中,结合化学研究与药效学研究所取得的研究成果及分析中药质量控制研究的现状,提出了构建中药“生物活性与化学特征相关指纹”的概念及研究思路。日前,依据一思路进行的有关山楂叶“生物活性与化学特征相关指纹”已取得了突破性进展。 由于中药遗传指纹图谱是以遗传学为基础,不能反映中药的化学成分和生物活性,只能反映中药材的种质资源的遗传特征,而化学指纹(包括波谱指纹和色谱指纹),只能反映中药的化学成分信息,孤立于生物活性之外,没有以药效作为指纹性的依据。因此,如何建立能够较好地同时反映中药中化学物质组成及其相关的生物活性的质量控制方法,已成为中药质量控制研究者共同追求的目标。 余伯阳等科研人员以药物的功能是有效防治疾病、药物作用的基础是所含有的化学物质,从结构与功能上控制中药质量为指导思想,选择了一些药效活性特点、活性物质化学组成相对清楚且在国内外常用的植物药为研究对象,力图通过示范性研究,创建中药“生物活性与化学特征相关指纹”研究的方法学体系。课题组的刘荣华博士,针对山楂叶的抗冠心病活性,以其对超氧阴离子的清除作用(心肌缺血再灌注释放自由基的清除活性)为药效作用特点,选择特定的生物评价指标(抗超氧阴离子),以HPLC指纹图谱和其生物活性为基础,分别对5种不同山楂叶HPLC指纹图谱的各指纹峰进行药效实验,建立各指纹峰峰面积与抗超氧阴离子活性之间关系(峰效关系)的数学模型,再通过数学、化学计量学、计算机编程与模拟等手段将山楂叶的HPLC指纹图谱翻译成生物活性指纹图谱(包括药效指纹图谱和效价指纹图谱),成功地建立了山楂叶的生物活性与化学特征相关指纹图谱。 余伯阳介绍,“生物活性与化学特征相关指纹图谱”是建立于HPLC指纹图谱的基础之上的,因此具有HPLC指纹图谱相同的功能和特性。可将各山楂叶生物活性指纹图谱的药效指纹或效价指纹代替HPLC指纹峰面积,通过对其进行相似度分析,可以对中药进行鉴定。此外,该方法可以清楚地看到哪些指纹峰的活性较大,哪些指[1] [2] 下一页 |
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