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当前,口服药物制剂仍是主要给药剂型之一。深入研究口服新剂型对提高药物疗效、减少不良反应,不仅是开展临床药学研究迫切需要,而且在医药科研和制药工业的经济效益上均具有重要意义。 缓释制剂可按需要在预定期间内人体提供适宜的血药浓度,减少服用次数并可获得良好的治疗效果。其重要特点是可使人体维持此种血液浓度达较长的时间,而不象普通制剂那样较快地下降,从而就可以避免普通制剂频繁给药所出现的"蜂谷"现象,使药物的安全性、有效性和适应性有所提高。因减少了用药次数,大大方便了,特别是长期用药的病人。 随着给药系统和给药部位的深入,促进缓释制剂的制备技术和新品种的开发和发展。近年来,口服缓释剂型发展较快的有缓释水丸、各种骨架缓释制剂、包衣缓释制剂、缓释胶囊、缓释药膜、树脂药缓释制剂和液体缓释制剂等。 口服缓释制剂一般都是通过药物的溶出、扩散、渗透及离子交换等特性加以控制的。在不少情况下,主要是通过选择适宜的辅料,采用制剂技术来达到延缓释药目的。设计缓释药物制剂应考虑药物本身理化性质的影响,如晶型的类型,药物的溶解度、分配系数,药物在消化液中的稳定性及体内吸收与血浆蛋白的结合率,药物PKA值与生物膜通透性间的关系等。同时,也要考虑生理因素对缓释剂型性能的影响:药物的吸收、分布、代谢、药物作用的缓释时间、治疗指数及疾病状况等。 一般缓释剂型有十几种,如骨架型缓释制剂、包衣缓释制剂、缓释水丸、缓释微囊、多层缓释片、缓释胶囊、磁性缓释制剂、药树脂缓释制剂和缓释药物膜剂。 骨架型缓释片是临床上使用较多的口服缓释制剂种类之一。按其所采用的骨架材料不同,可不溶性骨架缓释片、蜡质骨架缓释片、亲水凝胶骨架缓释片和混合材料骨架缓释片等。 不溶性骨架缓释片,以不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物,无毒塑料为骨架材料制成的药片。常用的不溶性骨架材料有:乙基纤维素、聚乙烯、聚丙烯、聚硅氧烷和聚氧乙烯等。为了调节释药速率可在处方中加入电解质(如氧化钠、氧化钾或硫酸钠等)、糖类(如乳糖、果糖、蔗糖或甘露糖醇等)和亲水凝胶(如羟丙甲基纤维素、羟甲基纤维素钠或西黄蓍胶等)。 蜡质骨架缓释片是以惰性脂肪或蜡类等物质为骨架材料,与药物一起制成的片剂。常用的蜡质骨架材料有:蜂蜡、氢化植物 [1] [2] [3] [4] [5] [6] 下一页 |
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