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“在现有临床应用的眼用制剂中,滴眼液占70%左右,软膏剂占17.4%。但是, 些临床常用的眼用制剂仍存在诸多不足,而近年来国内外涌现出的一些新技术 应用于眼用制剂开发可解决部分问题。”日前,长春中医学院药学院制剂学教授、 中国中医药科技交流中心的李超英教授在接受采访时,对眼用制剂存在的问 题以及国内外最新的研发进展进行了阐述。 ■新技术帮助跨越障碍 他说,滴眼液存在的主要问题是生物利用度较低,约95%的活性药物会流失, 药效维持短,给药频繁,一般规定给药3~5次/天,但实际应用时可多达10~20 次/天,给药剂量也不易控制,并且由于夜间给药不便,使得药理峰谷现象突出; 而软膏剂中的基质因其透明度和折光率的因素,可造成视野模糊。 据李超英介绍,新型眼用制剂给药系统因能长时间平稳地释放药物、减少给 药次数、消减峰谷现象、避免药物流失、提高生物利用度、减少给药剂量等,成 为当前眼用制剂研发的主要趋势。值得关注的是,国外科研人员正在采用超声波、 脉冲喷射等独特的给药技术来研制眼用制剂新型给药系统。 用超声波实现非侵入给药。眼给药系统中新技术的应用,是将药物经超 声波“振动”进眼内,这是非侵入性给药技术。美国华盛顿医学超声研究所 的实验研究显示,超声振动可以将亲水性物质多地输送到眼内。尽管在研究中, 实验动物的眼角膜上出现了一些小泡,但在治疗结束后90分钟内,这些小泡都会 消失,对眼没有结构性的损伤。 用脉冲喷射技术突破给药屏障。有些药物即使已经被注射进眼内,可能仍无 法穿透血-视网膜屏障。对此,斯坦福大学正在开发液体微喷射技术(liquid mi- crojets)。该项技术可将药物直接输送入视网膜血管。 研究人员将他们开发的装置称为“蒸汽气泡驱动的脉冲液体微喷射器”。这 种装置可以将药物-电解质溶液以15微米宽,60米/秒的速度喷射进眼内。液体流 可以穿透血管壁,穿透区只有60微米宽,不会对周围的血管壁造成损伤。但存在 的问题是,一 [1] [2] [3] 下一页 |
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