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由于传统的眼用药物制剂具有一些固有的缺点,而且,材料学的发展提供了多的药用辅料,如何利用些新的材料研制新的剂型,改善眼部用药在角膜或结膜的滞留时间,提高药物在眼部组织的生物利用度,以便获得更好的局部治疗效果,成为当前给药系统研究者关注的热点。本文分别对眼用脂质体、眼用微球、眼用纳米粒、眼用微乳等眼用微粒给药系统的国内外研究概况进行详细的介绍,将给关注该领域的读者带来收获。
传统眼用制剂(滴眼剂和膏剂)存在一些明显的缺点,如:药物在眼部病变部位停留时间短,吸收欠佳,需要频繁给药等。所以,如何提高药物的眼部吸收,改善其治疗指数,减少其不良反应,是眼部给药系统研究的热点问题。近年来,作为眼用药物的载体,脂质体、微球、纳米粒和微乳等微粒分散系统与传统眼部给药剂型相比,正逐渐显示其独特的优势。一方面,眼用微粒给药系统可解决部分难溶性药物眼部给药的困难,并在一定程度上提高药物在眼部组织的生物利用度;另一方面,眼用微粒给药系统可延长药物的角膜滞留时间,减少用药次数,降低药物在眼部或全身的毒副作用。因此,眼用微粒给药系统的研究与应用将成为今后眼用制剂发展的新趋势。
■脂质体 有效促进药物透过角膜
以脂质体为载体的眼用制剂,一般无异物感,生物相容性良好。目前代表药物有毛果芸香碱、环孢素A、阿托品、阿替洛尔等。近年来,脂质体眼用给药系统研究的热点主要集中在以下几点:提高角膜对药物的穿透率;增大脂质体在角膜上的靶向性及黏着力;用于结膜下或眼球内注射给药,治疗眼内疾病;携带单克隆抗体的靶向给药系统和基因片段的眼内传递系统。
Meisner等研究了药物的理化性质对脂质体眼用制剂在眼组织分布的影响。结果显示,亲脂性药物阿托品制成脂质体眼用制剂后,增加了药物在兔眼前室组织(包括角膜、房水、虹膜和睫状体等)的浓度;而亲水性药物碘解磷定在兔眼前、后室各部分组织中均呈现较低的药物浓度。这些说明脂质体作为眼用制剂载体更适于亲脂性药物。
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