布洛芬（IBU）是临床应用比较广泛的首烷基苯丙酸非甾体抗炎药。但是，
它在实际应用中常会产生胃肠道不良反应；另外，由于它的生物半衰期短，维持
治疗浓度需要频繁用药，加重了它的胃肠反应，甚至导致胃肠出血；同时对肾
脏也有损害作用。近年来，随着科技的进步，出现了多种制剂新技术，国内外研
究者使用些新技术对IBU新剂型的开发进行了有益的探索。
　　■脂质纳米囊载体延缓药物释放
　　由于脂质纳米胶囊（LNC）粒径极小，因此很有希望制成注射剂或口服释药系
统。研究采用新的制备方法制备粒径范围在50纳米的具有生物兼容性的IBU-LNC，
IBU混入LNC的程度高达94%～98%，体外药物释放实验表明在磷酸盐缓冲液中药物
释放可达到24小时。大鼠甩尾实验中，与单独使用IBU溶液剂相比，静脉注射IBU
-LNC的AUC的半衰期分别高16%和19%，但平均滞留时间没有变化；口服IBU-LNC
的AUC比IBU溶液剂高18%，平均滞留时间长27%。口服IBU-LNC，IBU溶液和静脉注
射IBU-LNC在给药30分钟后的镇痛作用相同，但口服IBU-LNC镇痛作用能延长至4
小时，注射IBU-LNC疼痛减轻可延迟至少两小时。由此可见LNC具有延缓药物释放
的特性，既可以静脉注射也可以口服给药，静脉注射可避免血管阻塞，口服有利
于提高药物的生物利用度，是具有广泛应用前景的纳米制剂。
　　■复合物提高生物利用度
　　IBU与蛋黄卵磷脂制成卵磷脂-IBU复合物后可明显减小胃刺激，这一结果为
抗“NSAID胃病”的研究提供了新的方向。另外，IBU在大鼠体内的药动学研究表
明，蛋黄卵磷脂-IBU复合物比IBU片剂生物利用度明显提高，相对生物利用度为1
38%。
　　聚合物复合物Al203/L-乳酸聚合物（PLLA）/聚甲基丙烯酸甲酯（PMMA）与
IBU制备成复合物。IBU释放速度与其晶型有关。加入金属氧化物（Al203）和生
物可降解聚合物（PLLA）都可促进IBU晶体药物的释放。而且这些复合物还可调

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