| 1,12,13,14,15]、驱虫药、降压药、抗血栓药、治疗冠心病心绞痛药、抗真菌药、抗结核药、解毒药、非甾体类??透作用。Azone已应用到十几大类不同性质、不同疗效的药品的透皮吸收制剂中,显示了极强的适应性[16]。
2、有机酸及其酯类化合物[17]。Aunust BJ中在人体皮肤上研究了不同脂肪酸对纳洛酮的促透作用差异,发现所有不饱和脂肪酸都比相应的饱和脂肪酸促透作用强,C16-C18不饱和脂肪酸的顺式和反式促透作用无明显差异。Schmook等研究了不同脂肪酸对环孢霉素A的透皮吸收速率的影响,发现其透皮吸收速率随脂肪酸双键数目的增加而减小,随着脂肪酸链的延长而增加。油酸是脂肪酸中应用最广泛的促透剂。
另外,一些酯类经研究也有很强的促透作用。N,N-二甲氨基乙酸十二烷酯(DDAA)中对消炎痛的促透作用与Azone相似,但用量少、起效更快。DDAA的衍生物N,N-二甲氨基异丙酸十二烷酯(DDAIP)对消炎痛的促透作用比Azone更好。辛酸单甘油酯、辛基-6-氨基己酸、N-乙酰脯氨酸戊醇酯、一些胆碱酯类、一些内酰胺酯类都有较强的促透作用。
3、吡咯烷酮类衍生物[17]。该类具有较广泛的促透作用,对极性、半极性和非极性药物均有一定的促透作用。常用的有:1-丁基-3-十二烷基-2-吡咯烷酮、1-己基-2-吡咯烷酮中、1-月桂酰-2-吡咯烷酮中、N-甲基-2-吡咯烷酮中等。该类促透剂与Azone类似,具有用量低、毒性小、促进作用强等特点。
4、溶剂类[17]。主要有二甲基亚砜、丙二醇、乙醇等,常与其他类促透剂联合应用,起到协同作用。常用的组合有丙二醇/Azone、丙二醇/油酸。陈国神等研究表明,丙二醇/Azone联合应用可使雌二醇透皮吸收速率提高29.3倍,而单独应用时分别提高1.8倍、2.5倍;丙二醇/油酸联合应用也起到协同作用。Fukui等的研究表明,可促进酮基布洛酚的透皮吸收速率,并能缩短达到稳态的时间。二甲基亚砜虽然促透作用强,但因其可引起红肿、有恶臭,目前美国已禁用。
上一页 [1] [2] [3] [4] [5] [6] 下一页 |
|
|
|
| 文章为中药网整理,或来自网络,内容仅供访问者参考, 版权归原作者所有 , 转载请注明出处!互动交流请进中药论坛! |