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新型给药系统的开发策略
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 作者:佚名 文章来源:不详
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迫切。
 
    增加新复方制剂
 
    将已有化合物进行有效组合,制成复方制剂可能是一个很好的发展趋势。在新化学结构药物产生日益困难的今天,我们可以反思,现有药物的价值可能并没有完全开发出来,而当两种或两种以上现有的药物组合在一起时,可能会产生一些新的药理作用,或者使原有药物的作用得到增强,或使原有药物的安全性得到提高,等等。复方制剂还有一个特点就是可以有多种比例的组合,以实现不同的临床治疗需求。尽管新复方制剂的研究与开发工作量很大,对我们是一个巨大的挑战,但同时也可能产生新的知识产权,制造新的技术壁垒,并最终获得巨大的经济效益。
 
    发展新剂型
 
    将已有的药物开发成新的药物制剂,也是一个重要的研发策略。国外一个原料药一般有8~10个制剂,我国一般在4个以下。我国生产的原料药1400多种,总产量居世界第二位,制剂70多种,共3500多个品种规格;而美国制剂品种规格15万个(为我国的43倍),德国6万多个(为我国的17倍)。应用新技术、新辅料、新工艺,将现有药物的传统剂型(片剂、注射剂、胶囊剂等)发展成缓释控释制剂(缓释胶囊、缓释骨架片、渗透泵片、控释微丸、控释散剂、透皮控释剂)或靶向制剂(脂质体、微球制剂、纳米粒制剂、单抗或受体靶向药物)等,是新药研发尤其是国内新药研发的主要途径。但是,在开发新剂型的过程中应充分注意药物性质和临床要求等,提供充足的立项依据,如头孢菌素和喹诺酮类是浓度依赖型抗菌药,一般不宜做成缓控释制剂。
 
    考虑新型给药装置
 
    在某些给药途径中,给药装置是至关重要的。对于一些黏膜给药系统(如肺部、鼻腔、眼部、口腔、阴道等)都可以考虑应用新的给药装置,来达到不同的治疗目的。如吸入剂的各种装置,其效果有很大的差异。选择合适的给药装置是解决肺部给药的关键,由Innovate Biomed公司研究的干粉吸入器,沉积率达30%,是一般吸入器的3倍。吸入剂的给药装置发展很快,现在有胶囊型、泡囊型、贮库型等多种选择,可以适应不同患者的需要。如需长期给药的宜选用多剂量贮库型装置,主药性质不稳定的则宜选择单剂量给药装置。
 
    改变给药途径
 
    分析现有的药物

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