中医认为，栀子味苦，性寒，归心、肝、肺、胃经，具有泻火除烦、清热利湿、凉血解毒、消肿止痛的功效。栀子主要用于：1.热病烦热。本品苦寒清降，清泻三焦火邪，有清心除烦之效。2.湿热黄疸。因其能清利肝胆湿热而退黄疸。3.血热吐衄。4.疮疡肿毒，跌打损伤。《本经》载，栀子“主五内邪气，胃中热气，面赤酒疮腹鼻，白癞赤癞疮疡”。《本草衍义补遗》曰：“泻三焦火，清胃脘血，治热厥心痛，解热郁，行结气。”

    现代研究证实，栀子含栀子素、栀子甙、去羟栀子甙和藏红花素、藏红花酸、熊果酸等。栀子煎剂及醇提取液有利胆作用，能促进胆汁分泌，并能降低血中胆红素，可促进血液中胆红素迅速排泄；对溶血性链球菌和皮肤真菌有抑制作用；有解热、镇痛、镇静、降压及止血作用。

    栀子皮(果皮)偏于达表而去肌肤之热；栀子仁(种子)偏于走里而清内热。生用走气分而泻火；炒黑则入血分而止血。因本品苦寒伤胃，脾虚便溏者不宜用。