| 全球有10亿高血压患者,仅美国就有6500万高血压患者。如果不能获得及时、有效的治疗,高血压这种普通疾病就可能增加心力衰竭、中风和肾功能衰竭发生的风险。
市场增长趋缓
在仿制药的竞争和医疗保健系统重组的双重压力之下,高血压药物市场增长变缓。虽然许多领先的药物已经有仿制药可用,但处方最好的高血压治疗药物是β-阻滞剂和钙通道阻滞剂(见图1)。从专利药方面来看,血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂占据了高血压药物前十强中的五强,2006年销售额达到了106亿美元。
但是,许多领先的高血压药物在接下来的5年内,将面临着专利到期的压力,其中包括了2007年末专利到期的辉瑞公司的氨氯地平(络活喜、Norvasc),2006年,其销售额为49亿美元。从近期来看,专利即将到期的药物还有2007年专利到期的葛兰素史克公司的卡维地洛(达利金、Coreg)、2008年专利到期的拜耳公司的硝苯地平(拜新同、Adalat)、2010年专利到期的默克公司的氯沙坦(科素亚、Cozaar)(见表1)。
阿利吉仑问世
高血压治疗药物包括利尿剂、β-阻滞剂、钙通道阻滞剂(CCBs)、血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARBs),这些都是过去35年间治疗高血压的主流药物(见图、表1)。
最近,药物研究者们已经研究出作用于肾素的化合物,如阿利吉仑(aliskiren、Tekturna)。过去的血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是作用于血管紧张素Ⅱ,而诸如阿利吉仑的化合物是通过抑制肾素-血管紧张素系统中的其他靶标来降低血压。
阿利吉仑于今年3月获得批准,是第一个肾素抑制剂,也是过去10年间第一个治疗高血压新药。阿利吉仑作用于肾素,引起血管紧张素Ⅰ的减少,随之引起血管紧张素Ⅱ也减少。试验发现,与空白对照组相比,阿利吉仑可使血压出现明显的下降。更进一步的研究发现,阿利吉仑和其他高血压药物合用效果更好,特别是和氯噻酮或缬沙坦(valsartan、Diovan)合用效果更好。阿利吉仑和其他类别的高血压药物合用可利用的数据有限,但是初期的症状显示和其他药物合用效果也很好。分析师预计, [1] [2] 下一页 |
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