马桑内酯Coriamyrtin
来源：网络
作者：佚名
时间：2008-03-29
| 中文名称] | 马桑内酯 |
| [英文名称] | Coriamyrtin |
| [别 名] | |
| [化学名称] | Spiro (2，5-methano-7H-oxiremo(3，4)cyclopent (1，2-d)oxepin-7,2'-oxiran)-3（2H）-one，hexahydro-16-hydroxy-6a-methyl-8-（1- methylethenl）-， (1aS-（1aa，1bB，2B，5B，6aB，7B，7aa，8S）+)- |
| [分 子 式] | |
| [分 子 量] | 278．29 |
| [物理性质] | 味苦，单斜棱柱结晶，熔点229～230℃， (a)?+79?。略溶于水及无水乙醇，易溶于热乙醇及乙醚。熔点226～227℃， (a)D＋50°。 |
| [成分分类] | |
| [药理作用] | 1．中枢兴奋作用马桑内酯的药理性质与印防已毒素相近，其惊厥作用比后者发生较快，但持续时间较短，毒性也强于后者，故临床不用。对猫脊髓无惊厥作用，亦不引起升压。马桑内酯可使多种动物（蛙、豚鼠、小鼠、大鼠、家兔及犬）出现癫痫样惊厥。蛙腹淋巴囊注射马桑内酯后，蛙开始兴奋性增强、呼吸却深加快，蹼张开，出现大脑一脑干性阵挛性惊厥，数次反复发作后可发展为强直性惊厥，此作用与戊四氮及印防己毒素相似。去大脑后，惊厥仍持续，去延脑则惊厥停止。对先去大脑蛙有惊厥发生，而先去延脑蛙则无惊厥发生。马桑内酯可用于制造大鼠癫痫模型，用药剂量雄性以3mg／kg，雌性以2．5mg／kg为宜。对肌注马桑内酯6mg／kg体重，对出现癫痫行为和ECoG痫形波，其发生率昼夜均为100％，而死亡率均为零，其癫痫发作程度，晚上出现次数比白昼多，且较为严重。在癫痫发作程度相同时，其痫波的平均波幅，晚上低于白昼，而慢波均多于白昼，昼夜痫波的平均波幅均比正常波幅为高，而白昼高的更高。按同源配对法将5d龄大鼠分为葡萄糖处理的惊厥组、氯化钠处理的惊厥组及对照组，腹腔内注射马桑内酯诱发连续性惊厥。3d后测定前脑重量、DNA、蛋白质和胆固醇含量，惊厥时测定前脑3 3H一TdR掺入率，此5项脑发育参数，惊厥组较对照组低；氯化钠处理的惊厥组较葡萄糖处理的惊厥组低，而死亡率较高。另有报道：用马桑内酯1mg／kg对5日龄大鼠作腹腔内注射，同时观察行为表现和连续记录脑电图，结果表明，成功地造成5日龄大鼠连续性惊厥。马桑内酯蛙淋巴囊注射引起惊厥的MED为1～1．2mg／kg；大鼠皮下注射为0．3mg／kg；兔静注为0．14mg／kg。小鼠肌注马桑内酯致惊的ED50 为0．36mg／kg。马桑内酯的作用比羟基马桑内酯快、强，但在体内代谢快，故持续时间较短。马桑内酯对巴比妥类催眠药有良好的拮抗作用。对巴比妥类中毒所致呼吸抑制有呼吸兴奋拮抗作用，其作用比印防己毒素及戊四氮强，但安全性较小。采用大鼠离体海马脑片技术建立了马桑内酯引起的海马CA1区锥体细胞癫痫样放电活动模型，初步探讨马桑内酯的致痛作用机理，可能与直接影响锥体细胞固有爆发放电能力有关。 2．对心血管系统的作用马桑内酯0．1～0．2mg给兔或猫静脉注射，可引起显著性血压上升，持续15～20min，此作用不被切除迷走神经或阿托品化影响，但可被预先给予突触抑制药及抗肾上腺素药所取消。对脊髓猫不出现升压作用，说明其升压作用与交感神经功能有关。对兔耳血管、兔离体心房、离体兔肠、子宫及脑组织呼吸皆无作用。离体蛙心实验，小剂量马桑内酯混合结晶、马桑内酯、羟基马桑内酯对收缩振幅改变不大，剂量加大出现抑制。 |
| [毒 性] | |
| [不良反应] | |
| [用 途] | |
| [成分来源] | 马桑科植物马桑 Coriaria sinica Maxim.叶，日本马桑（毒空口）C.japonica A. Gray叶，百里香叶马桑 C. thynifolia Huma.et Bonpl．叶和果实。 |
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