中药注射剂行业发展看好(评论)

    3、中药粉针将逐步替代水针

    中药粉针剂摆脱了水针剂所固有的缺陷，质量更稳定，安全性及有效性更强。中药粉针不仅仅是剂型的改变，还包括对有效成分、杂质、毒性成分等的深入研究，以及工艺升级、质量提升等方面；由于质量、稳定性等方面的提高，粉针的药效更好、不良反应更少；中药粉针的成功案例很多，而可以改成粉针的注射剂也很多，粉针替代水针将是必然趋势。

    3.1 粉针具有比较优势

    中药粉针剂是中药注射用无菌粉末的简称，临用前用灭菌注射用水或适宜的灭菌溶剂溶解后注射。中药粉针剂是在中药注射液的基础上发展起来的，是将冷冻干燥技术、喷雾干燥技术、无菌操作技术应用于中药注射剂的生产中，改善了对热不稳定或在水中易分解失效的注射剂的稳定性，提高了产品的质量。

    根据生产工艺的不同一般将粉针剂分为两类：一类是注射用冷冻干燥制品(俗称冻干粉针)，另一类是无菌分装制品。前者的制备方法是将中药提取物制成无菌水溶液，在无菌条件下立即灌入相应的容器中，进行冷冻干燥，除去容器中药液的水分，密封即得。该法制备的粉针剂可避免有效成分受热破坏、分解，制品质地疏松，加水后溶解迅速，但生产成本较高。后者是将中药提取物制成的无菌水溶液在避菌条件下经喷雾干燥或冷冻干燥制成无菌粉末，在高度洁净的灭菌室按无菌操作法进行分装，密封即得。

    冻干粉针剂是将药物的灭菌水溶液无菌灌装后，进行冷冻干燥而制成的注射用粉末。其制剂工艺特点：1、对制剂的无菌要求非常高；2、其干燥方法是，药物中的溶剂是在低温(-50～-30度)低压(6～10帕)从固态不经过液态而直接升华为气态而除去的。

    冻干粉针剂含水量低，又在干燥的真空中进行，故不易被氧化，有利于药品的长期贮存，与水针相比，稳定性有显著优势。所得产品质地疏松，加水后迅速溶解，很快恢复药液的原有特性。该生产工艺因对无菌条件要求非常高，污染的机会相对很少，因而所制备的产品中微粒物质比其他方法生产者少。另外，因工艺过程特殊，特别适用于性质不稳定，不耐热等药物的生产制备。其产品剂量准确，外观优良。

    新技术、新设备不断应用于中药粉针剂的生产中，质量要求不断提高。如生产双黄连粉针剂的哈药集团中药二厂，国家和企业投入了近两个亿，进行了中药提取分离生产的全流程自控生产线改造，粉针剂生产工艺过程采用全自动控制系统，提高了产品质量的稳定性。由于生产工艺更优越，运用指纹图谱在线质量监控、超滤法和大孔树脂吸附等方法，改善了在水中易分解失效或对热不稳定的注射剂的稳定性，相对水针而言，产品的质量有所提高；另外，只有以高科技的分离纯化技术对中药处方内的有效成分进行深入细致的研究，才能从根本上解决中药制剂的稳定性问题。

    水针一般都是以规格划定，其中的成分混合并不清楚；而在粉针的整个提纯过程中，从原料到中间体直至最后成品，每一步各成分所占比例都有明确的限定，这并不是能够轻松掌握的技术。

    各种水针剂(混悬或乳浊型)在制造过程中，除了需加入注射用水或注射用油(如麻油、花生油、茶油、棉子油等)，或其它溶媒(如乙醇、甘油、丙二醇等)外，还需加入各种附加剂.其中包括增加主药溶解度的附加剂(如:海藻酸钠、甲基纤维素、单硬酯酸铝、硅油等)、防止主药氧化的附加剂[如：抗氧剂焦亚硫酸钠、硫脲等，金属络合剂EDTA(乙二胺四乙酸)、枸橼酸、酒石酸等，或惰性气体氮气、二氧化碳等]、抑制微生物增殖的附加剂(如苯酚、三氯叔丁醇等)、调节酸碱度的附加剂(如盐酸、硫酸、氢氧化钠等)，调节渗透压的附加剂(如乌拉坦、聚乙二醇300等)、以及减轻疼痛与刺激的附加剂(如盐酸普鲁卡因、苯甲醇等)。这些附加剂基本上都有各种毒性，或副作用，或药理作用，注入人体内往往会引起各种反应。

    3.2 中药粉针成功案例多

    哈药集团的中药双黄连粉针剂是世界上第一个工业化大生产的中药粉针剂，于1990年上市销售。双黄连粉针剂彻底解决了水针剂无法解决的问题，如药品的稳定性和不溶性微粒。双黄连粉针剂全面提高了质量标准，各项检测指标多达24项，并被收入到2005年版《中国药典》，对三味药的主要成分黄芩苷、绿原酸、连翘苷均进行了含量测定，保证了临床疗效；对易造成人体过敏及其他危害的糅质、树脂、草酸盐、蛋白质、钾离子、重金属、砷盐、不溶性微粒等均进行了限量控制，有效避免了不良反应的发生。据加速稳定性实验证实，粉针剂稳定期是水针剂的65倍。

    双黄连粉针剂采用了目前世界上最先进的全自控中药提取生产线，生产全过程均由DCS系统控制，同时也实现了中药提取物成分的均一性和生产的可重复性。该企业还将指纹图谱技术应用于中药粉针剂的质量控制，并且其产品的指纹图谱相似度已经达到99.6%-99.8%，从而保证了药品在检验时批与批之间的有效成分基本一致。据调查，哈药集团中药二厂早在上世纪九十年代就在各地建立了金银花、连翘、黄芩、丹参等药材的GAP标准生产基地，多年来为基地的建设投入了大量资金，确保了原料药材的品质优良、质量稳定。

    由于双黄连粉针在安全性、稳定性和质量可控性方面的优势，目前已经基本垄断了双黄连注射剂的市场，如下图所示，无论从用量还是销售金额来看，粉针都占据垄断地位。

    3.3 中药粉针潜在品种丰富

    中药粉针不仅仅是剂型的改变，还包括对有效成分、杂质、毒性成分等的深入研究，以及工艺升级、质量提升等方面。由于质量、稳定性等方面的提高，粉针的药效更好、不良反应更少。

    根据有关研究，中药注射剂所含药材的味数越少越容易改成粉针剂。我们认为，含药材味数在三味以内的注射剂改成粉针的成功性更大。根据我们的统计，目前中药注射剂品种中55%是单方；两味以内占70%。由此可见，可以改成中药粉针的中药注射液品种还是非常可观的。 本文为中医中药网zhong-yao.net整理或转载,内容仅供参考,原作者拥有版权,转载请加上本站链接！